水素化ヒマシ油

水素化ヒマシ油は水素添加法で作られ、主成分は12-ヒドロキシステアリン酸トリグリセリドで、淡黄色または白色の粉末です。ジクロロメタンにわずかに溶け、石油エーテルに不溶、水に不溶です。用途は幅広く、医薬品の徐放剤や増粘剤として使われることが多く、座薬、錠剤、丸剤などの製剤によく使われます。

医薬品添加剤。本品は製剤中の増粘、硬化、徐放の役割を果たすため、軟膏、坐剤、丸剤、錠剤などの半固形製剤や固形製剤の増粘剤、硬化剤、徐放剤として使用されます。

本製品は主に軟膏、クリーム、坐薬の硬化剤として使用され、製剤の粘稠度を調整します。経口製剤では、主に徐放性錠剤やカプセル剤の調製に使用されます。本製品はコーティングフィルムとして使用したり、固体骨格を形成して徐放性または制御放出を実現したりすることができます。また、錠剤やカプセルの潤滑剤として使用して、粒子の流動性を改善することもできます。

医薬品添加剤水素化ヒマシ油の応用例

1. 徐放性物質として使用される

1. ナプロキセン徐放錠

即放性顆粒剤：ナプロキセン300mg、ラクトース880mg、PVP18mg、デンプン30mg、カルボキシメチルデンプンナトリウム18mg、ステアリン酸マグネシウム1.2mg。

放出制御顆粒処方：ナプロキセン 450 mg、硬化ヒマシ油 171 mg、エチルセルロース 54 mg。

上記2種類の顆粒を混合し、圧縮して錠剤にします。

2. 長時間作用型塩化カリウム錠

塩化カリウム結晶を規定量取り、溶かしたセチルアルコール、硬化ヒマシ油、ステアリン酸に懸濁します。ほぼ固まるまでかき混ぜ、20メッシュのふるいに通して顆粒を作ります。次に、顆粒をゼラチン溶液と混合し、10メッシュのふるいに通して顆粒を作ります。室温で乾燥させた後、潤滑剤を加えて錠剤の芯に押し込み、最後に砂糖でコーティングします。

硬化ヒマシ油90gを微粉砕機で1.5μmの粒子に分散させ、直ちにヒドロキシプロピルセルロース8gと混合する。この混合物に10％ヒドロキシプロピルセルロース20gと水43gを加えて顆粒を作り、50℃で乾燥させて顆粒Aを得る。上記混合物Aを2.5g取り、主薬7.5gを加えて顆粒Bを作る。乳糖5.9g、微結晶セルロース3g、ステアリン酸マグネシウム0.1g、主薬1gを加えて顆粒Cを作る。顆粒A、B、Cを混合し、圧縮して錠剤にする。

4. 徐放性コーティング材

特定の薬剤をコーティングして徐放効果を得る必要があります。水素化ヒマシ油は一般的に使用される徐放性物質の 1 つであり、その一般的な使用量はコーティングの総重量の 5.0% ～ 20.0% です。

水素化ヒマシ油は錠剤の潤滑剤として使用できます。潤滑効果はステアリン酸マグネシウムほどではありませんが、錠剤化プロセス中に粘着性になる少数の錠剤には水素化ヒマシ油が最適です。たとえば、クロピドグレル硫酸水素塩錠剤には潤滑剤として水素化ヒマシ油が必要です。

実際、極性が強い（親水性が強い）薬物や、打錠時に斑点が生じやすい薬物のほとんどは、硬化ヒマシ油を潤滑剤として使用できます。硬化ヒマシ油は潤滑の役割を果たすだけでなく、固着や突き刺しを防ぎ、疎水性の役割を果たして斑点が生じにくくなります。

硬化ヒマシ油は一般に外添潤滑剤として使用され、その使用量は一般に0.2%～2%です。

3. 軟膏や坐薬の基剤として使用される

ヒマシ油、ゴマ油、落花生油、茶種子油などの各種植物油は、医薬品製剤の溶媒や油相マトリックスとしてよく使用されています。しかし、植物油は酸化されやすく、酸敗しやすいため、医薬品製剤の長期安定性に影響を与えます。植物油が酸化されやすい問題を解決するために、研究により、植物油を水素化すると、製品は酸化されにくく、酸敗しにくく、油の特性も大きく変化しないことがわかっています。

そのため、軟膏や坐薬のうち、植物油や流動パラフィンを必要とするものは、硬化ヒマシ油を使用することができます。硬化ヒマシ油はワックス状の固体であり、溶解後に粘度が高くなるため、使用する脂肪相や油相の量を大幅に減らすことができ、軟膏はより滑らかで繊細になります。