ジペプチジルペプチダーゼ4阻害剤とは何ですか?

ジペプチジルペプチダーゼ4阻害剤は、医学において比較的一般的な薬物です。ジペプチジルペプチダーゼ4阻害剤は、主に人間の糖尿病を治療し、人間の血糖値を制御します。糖尿病患者にとって一般的な薬物です。ジペプチジルペプチダーゼ4阻害剤を服用すると、人間の膵臓細胞の分泌を促進し、人間の血糖値を下げる効果があり、体に一定の治療効果をもたらします。

ジペプチジルペプチダーゼ4阻害剤とは何ですか?

ジペプチジルペプチダーゼ4阻害剤と呼ばれる阻害剤は、2型糖尿病の治療薬の一種です。このクラスの薬剤は、グルカゴン様ペプチド-1（GLP-1）およびグルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド（GIP）の不活性化を阻害し、内因性GLP-1およびGIPのレベルを上昇させ、膵臓β細胞からのインスリンの放出を促進し、膵臓α細胞からのグルカゴンの分泌を阻害することで、インスリンレベルを上昇させ、血糖値を下げ、低血糖や体重増加を引き起こす可能性が低くなります。

インクレチンは、腸内で生成され、インスリン分泌を促進するポリペプチドホルモンの一種です。人体では、主にグルカゴン様ペプチド-1とグルコース依存性インスリン分泌ポリペプチドが含まれます。その中で、GLP-1 の特徴は次のとおりです。

①食後に産生され、ブドウ糖依存的に膵β細胞からのインスリン分泌を促進し、血糖値を下げて低血糖を起こしにくくする。 ②膵α細胞からのグルカゴン分泌を抑制する。

③ 胃内容排出を遅らせることは食後血糖値のコントロールに有益である。

④食欲を抑えて食事量を減らす

⑤腸管リポタンパク質の分泌を抑制し、心血管疾患の危険因子である食後高脂血症を軽減し、心臓保護効果を有する。

⑥体外で膵β細胞の再生、増殖、生存を調節することができる。

DPP-4 は細胞表面のセリンプロテアーゼです。 DPP-4 は腸で最も多く発現しており、肝臓、膵臓、胎盤、胸腺でも発現しています。 DPP-4 は、GLP-1 や GIP を含むさまざまな生理活性ペプチドを不活性化することができます。 DPP-4 阻害剤は DPP-4 を不活性化し、GLP-1 の分解を阻止します。GLP-1 レベルを上げることで血糖値をコントロールできるため、現在、糖尿病の主な治療方針の 1 つとなっています。

DPP-4 阻害剤（グリタゾン）による DPP-4 の阻害率は、それぞれの治療用量では通常同様です。これらはすべて経口バイオアベイラビリティが高く、食物摂取の影響を受けず、速やかに吸収され、ピーク時間は通常 1 ～ 2 時間です。 1日2回投与されるビルダグリプチンを除き、他のグリタゾンは1日1回投与されます。グリプチンのうち、サクサグリプチンのみが主に CYP 3A4/A5 によって代謝され、他の DPP-4 阻害剤との薬物相互作用のリスクは低いです。腸肝循環を介して排泄されるリナグリプチンを除き、残りは主に腎臓を介して排泄されます。

糖尿病は、患者の生活に大きな影響を与える一般的な病気であり、人類の健康に大きな脅威を与える主要な病気の 1 つとなっています。 DPP-4 阻害剤の応用は、2 型糖尿病の治療に新たな希望をもたらします。 DPP-4阻害剤に対する理解が深まるにつれ、選択性、安全性、忍容性が高く、作用時間が長く、より完璧な効果を持つ新薬の開発が進み、糖尿病をより安全かつ効果的に治療できるようになり、患者に健康と希望をもたらすでしょう。