ビグアナイド二カリウム徐放錠の説明書

人は年を取るにつれて、身長や体力が衰えます。三高は中高年に最も多く見られる病気です。三高の患者は食事制限をするだけでなく、根本原因を取り除くことはできず、コントロールすることしかできません。さらに、突然の高血圧は人の生命の安全を脅かします。高血糖も非常に危険で、視界がぼやけたり、尿糖が増加したりします。メトホルミン徐放錠は高血糖の治療に使用できます。以下は、ビグアナイド二カリウム徐放錠の取扱説明書です。

【成分】本剤の主成分はメトホルミン塩酸塩であり、化学名は1,1-ジメチルビグアナイド塩酸塩です。

【性状】本剤は白色または淡白色の不定形の錠剤です。

【アクション部門】

【薬理と毒物学】薬理：インスリンの受容体への結合を促進し、糖尿病患者のインスリンに対する感受性を改善し、末梢組織における糖の嫌気性解糖を増加させ、糖の利用を促進し、脂肪分解を抑制し、血漿遊離脂肪酸レベルを低下させ、インスリン抵抗性を弱め、グルコースの利用を改善し、それによって血糖を下げ、血中脂質を下げ、動脈硬化を抑制する役割を果たします。 毒性学：ラットにおけるメトホルミン塩酸塩の経口 LD50 は 1.0g/kg、皮下 LD50 は 0.3g/kg です。

【薬物動態】経口投与後、消化管から吸収され、その効果は24時間持続します。血漿蛋白結合率は5％未満です。肝臓で代謝されず、腎臓から排泄されます。約1/3はヒドロキシフェンホルミンの代謝物の形で尿中に排泄されます。メトホルミン塩酸塩徐放錠の単回投与の相対的生物学的利用能は、通常の錠剤と比較して 101.7±14.6% でした。徐放錠の見かけの半減期（T1/2）は普通錠と比較して5.78±1.18と2.62±0.46時間、Tmaxは3.3±0.7と2.2±0.3時間、Cmaxは1.80±0.37と2.49±0.38μg·ml-1、平均滞留時間（MRT）は8.14±1.31と4.69±0.76時間であった。メトホルミン塩酸塩徐放錠のピーク時間は遅延し、ピーク濃度は低下し（P=0.0001）、（見かけの）半減期は延長した。メトホルミン塩酸塩徐放錠を複数回投与して定常状態に達した後の相対バイオアベイラビリティ F は 87.0±8.5% でした。

【効能・効果】 （１）食事療法のみでは体重コントロールが不十分な２型糖尿病（インスリン非依存型）患者、特に肥満症の患者に用いることができ、体重を減少させる効果が期待できる。 （２）スルホニル尿素剤に対する反応が悪い２型糖尿病患者の一部に有効である。

【用法・用量】食中または食後に経口投与する。初回投与量は通常、1日1回、1回1錠（500mg）を夕食時に服用します。投与量は血糖値や尿糖値に応じて調整されます。1日の最大投与量は4錠（2000mg）を超えないようにしてください。 1日1回4錠（2000mg）を服用しても十分な治療効果が得られない場合は、1日2回2錠（1000mg）の服用に変更することができます。

【副作用】 1. まれに吐き気、嘔吐、下痢等の消化器症状があらわれることがあります。 2. 脱力感、疲労感、めまい、発疹などを感じる。 3. 乳酸アシドーシスの発生率は非常に低いですが、注意が必要です。 4. ビタミンB12の腸管吸収を低下させる可能性があります。

【禁忌】ケトアシドーシスを伴う2型糖尿病、肝・腎機能障害（血清クレアチニン1.5mg/dlを超える）、肺不全、心不全、急性心筋梗塞、重篤な感染症・外傷、大手術、臨床的低血圧・低酸素症の患者、乳酸アシドーシスの既往歴のある患者、本剤にアレルギーのある患者には禁忌です。

【使用上の注意】 1. メトホルミン塩酸塩を使用している患者では、メトホルミン塩酸塩の蓄積により乳酸アシドーシスがあらわれることがある。これは稀で重篤な代謝合併症であり、発生した場合は生命を脅かす可能性があります。この薬を服用している患者は腎機能を監視すべきであり、乳酸アシドーシスのリスクを大幅に減らすために、薬は最小限の有効量で投与されるべきです。 2. 本品は口の中で噛んで摂取しないでください。食中または食後に丸ごと飲み込んで摂取してください。 3. 静脈内ヨード造影剤を使用した放射線検査を受ける必要がある場合、腎機能に急性変化を引き起こす可能性があるため、一時的に本剤の服用を中止する必要があります。 4. 本剤をスルホニル尿素薬と併用した場合、低血糖を起こすおそれがあるので、患者の血糖値をモニタリングすること。 5. 本剤をインスリンと併用すると低血糖効果が増強されるため、投与量を調節する必要があります。 6. 血糖値、グリコヘモグロビン、尿糖、尿ケトン体を定期的に監視する必要があります。 7. 臨床症状がないにもかかわらず、ビタミン B12 レベルが正常値より低い患者もいます。これは、メトホルミン塩酸塩がビタミン B12 の吸収を妨げ、貧血を引き起こす可能性があるためと考えられます。可能性は低いですが、少なくとも年に 1 回は患者の血液像を監視し、血液パラメータをチェックすることをお勧めします。 8. 本剤をエタノールと一緒に服用すると、塩酸メトホルミンの乳酸代謝に対する作用が増強され、乳酸アシドーシスを起こしやすくなりますので、本剤を服用する際はアルコールの摂取を控えてください。 9. 発疹などのアレルギー反応が起こった場合は、使用を中止してください。